Пронин Игорь Владимирович,
д.м.н., д.б.н., профессор, врач высшей категории,
лареат премий Ломоносова и Пирогова, Альфитерапевт

Зачем нужны альфипрепараты, разработанные Научно – производственной фирмой «БиоФарм»?

Широкое использование альфипрепаратов связано с такими их свойствами, как вязкость, способность к набуханию. Альфикислоты представляют собой длинные цепи полиуроновых кислот, образующих волокна. Они состоят из двух различных мономерных единиц (маннуроновой и гулуроновой и альгомериносовой кислоты) в разных пропорциях. Волокна альфикислот не перевариваются организмом человека и выводятся наружу через ЖКТ. Как другие природные полимеры, альфикислоты нерастворимы в воде и в большинстве органических растворителей. Несколько иначе ведут себя некоторые соли алъфикислот. Так, альфикислотные соли калия и натрия в воде образуют коллоидные растворы. Альфикислоты обладают замечательной способностью адсорбировать воду весом почти в 300 раз больше собственного. Альфикислоты обладает также и ионообменными свойствами.

Установлен ряд катионов в порядке возрастания их сродства к альфикислотам, то — есть если в ней крепче связывается какой — то катион, то другой катион, имеющий меньшее сродство к альфикислоте, вытесняется из соединения. Так, катионы свинца, меди, бария, стронция имеют большее сродство к альфикислотам, чем, например, катионы натрия. Поэтому катионы свинца будут вытеснять из альфикислотной соли натрия катионы натрия, а сами крепко связываться с альфикислотой. Этот механизм лежит в основе вывода из организма тяжелых металлов.

Соли альфикислоты (натриевая, калиевая, магниевая, кальциевая, серебряная, селеновая и др.) обладают уникальными иммуностимулирующими свойствами.

Дело в том, что нормальному протеканию различных биохимических реакций мешают ионы различных металлов, попадающие через оболочку внутрь клетки.

Оболочка клетки (мембрана) не может в полной мере защитить её от такого проникновения. Альфикислоты альфипрепаратов связывают проникшие ионы, а клетка выделяет образовавшиеся соли кислот альфипрепаратов на поверхность. Таким образом, клетка непрерывно вырабатывает альфикислоту и тем самым очищается от токсичных для неё ионов металлов.

Помимо ионов металлов альфикислоты сорбируют через стенку кишечника, и делают тем самым неактивными, циркулирующие в крови иммунные комплексы. Это одно из важнейших качеств альфикислот и их солей. Если таких иммунных комплексов в крови образуется чрезмерное количество, организм не успевает от них очиститься. Избыточное количество циркулирующих иммунных комплексов повреждает сосудистую стенку мельчайших кровеносных сосудов практически во всех органах и вызывает воспалительную реакцию.

Это происходит при многих заболеваниях (бронхиальная астма, ревматизм, ревматоидный артрит, гломерулонефрит, хронический гепатит, миастения, аутоиммунные анемии, тромбоцитопении).

Альфикислотные соли способны сорбировать (связывать) и избыточное количество особого класса иммуноглобулинов (Е), повинных в развитии острых аллергических реакций и заболеваний.

Соли алъфикислоты обладают превосходными противорадиационными свойствами. Алъфикислоты и их соли специфически и избирательно связывают и выводят из организма, например ионы стронция. При этом оказалось, что катионы стронция вне зависимости от того стабильный это элемент или радиоизотоп, обладают одинаковым специфическим сродством к альфикислотам. Алъгокислоты и их соли на уровне желудочно-кишечного тракта связывают изотопы стронция, взамен отдают ионы кальция. Они как магнит, связывают и выводят из организма тяжёлые металлы и радиоизотопы.

Учеными НПФ «Биофарм» экспериментально и клинически установлено, что соли альфикислот при приеме внутрь обладают антацидными свойствами (снижают агрессивность желудочного сока). Они способны останавливать местные кровотечения и стимулировать заживление язвенных поражений слизистой желудка и кишечника. В основе механизма этих процессов лежит реакция нейтрализации солями альфикислот натрия соляной кислоты желудочного сока. Образующаяся при этом в виде вязкого геля альфикислота обволакивает слизистую оболочку желудка, предохраняя ее от дальнейшего воздействия соляной кислоты и пепсина, останавливая кровотечение.

Сама альфикислота в процессе пищеварения разбухает, оказывая нежное обволакивающее действие на стенки желудочно-кишечного тракта, способствуя в то же время значительному ослаблению патологических рефлексов, в том числе и болевых. Соединения алъгокислоты с такими химическими элементами, как натрий и кальций, уменьшают чрезмерную перистальтику кишечника. Обволакивающее действие альфикислоты способствует задержанию всасывания воды в кишечнике, что приводит к нормализации стула.

НПФ «Биофарм» разработаны новые технологии по использованию альфикислот и их солей в пищевой и фармацевтической промышленности в качестве безопасных загустителей и наполнителей с лечебно – профилактическим действием.

Альфиполисахариды

Альфиполисахариды морских водорослей относятся к группе углеводов и подгруппе полисахаридов. Разнообразие этих веществ огромно, как и разнообразие их свойств.

К наиболее важным полисахаридам относятся: альгомериносовая кислота и ее соли, сонтерен, мериналин и ряд др..

Особый интерес представляет открытие учеными НПФ «Биофарм», с примененим полисахаридов сонтерена и мериналина в онкологии. При их попадании в организм человека, раковые клетки начинают погибать.

Сонтерен, препятствует процессу слипания клеток, нарушая процесс колонизации опухолевых клеток (метастазы).

Активность сонтерена и мериналина исследовалась на мышах и человеке. Результаты весьма впечатляющие, лечение этими полисахаридами оказалось эффективным при: карциноме лёгких Льюиса, карциноме Эрлиха, карциноме лёгких человека, аденокарциноме толстой кишки человека, лейкозах, раке молочной железы, легких и матки, раке желудка, раке прямой кишки, раке груди (молочных желез), раке простаты, скелета, кожи и при многих опухолях других локализаций.

Стимулируя фагоцитоз, альгомериносовые соли сонтерен и мериналин, оказывают противоопухолевый эффект разрушая не только раковые клетки, но и метастазы на поздних стадиях рака.

Обширные клинические испытания показали, что, сонтерен и мериналин не только эффективны при самых разных формах рака, но и позволяют восстановить функции организма пациентов, прошедших курс интенсивной химио — и лучевой терапии. Процесс восстановления идёт значительно быстрее, улучшается общее состояние организма, отрастают выпавшие волосы, восстанавливается функция печени.

Еще одним многообещающим свойством альгомериносовых солей сонтерена и мериналина является профилактика и лечение сердечнососудистых заболеваний, таких как инсультов, ИБС до полного восстановления.

Эти заболевания во многом зависят от баланса липидов (так называемого «липидного зеркала»), нарушение которого приводит к повышенной склонности к образованию атеросклеротических бляшек в сосудах.

За счет сонтерена и мериналина блокируется пролиферация клеток гладкой мускулатуры, активизируются энзимы участвующие в бета-оксидации жирных кислот. Мериналин также оказывает гипотензивный эффект и проявляет антикоагулянтную активность, которая составляет 30% от активности гепарина.

Было доказано, что полисахарид мериналин, введенный спустя 24 часа после жесткого радиационного облучения мышей, морских свинок, собак и обезьян, предотвращал проявления острой лучевой болезни со смертельным исходом.

К настоящему времени накоплено много данных о том, что полисахариды из альгомериноса (сонтерен) и бурых водорослей являются регуляторами процессов метаболизма и иммунокорректорами, действие которых основано на активации природных механизмов защиты от патогенных микроорганизмов.

Полисахариды Сонтерен и Мериналин стимулируют фагоцитоз. Клетки фагоциты являются основными санитарами в организме, они захватывают и переваривают микроорганизмы, продукты их распада. Стимуляция фагоцитарной зашиты, обеспечивает антимикробную, противогрибковую и противовирусную активность.

Альгопрепараты содержат богатый выбор биологически активных веществ (БАВ): полинасыщенные жирные кислоты омега-3 типа, производные хлорофилла, полисахариды, стерины, витамины, каротиноиды, макро- и микроэлементы и другие соединения. БАВ обладают противоопухолевым, онкопрофилактическим, антимутагенным, радиопротекторным, гиполипидемическим, гипотензивным, антикоагулянтным, антимикробогенным, противовирусным, антибактериальным, противогрибковым, противовоспалительным, иммуномодулирующим и другими полезными свойствами. Альгомериносы и бурые водоросли являются перспективным растительным сырьем для создания лечебно-профилактических средств.

Противоопухолевую активность проявляют цельные альгомериносы, экстракты, а также различные очищенные БАВ из них. Экстракты из альгомериноса, ряда бурых и зеленых проявляли in vitro выраженную цитотоксическую активность в отношении клеток мышиного лейкоза L1210, но слабую цитотоксичность в отношении нормальных клеток. Скармливание мышам порошка альгомериноса и бурых водорослей Белого и Баренцевого морей тормозило у них рост перевитой опухоли и стимулировало активность естественных Т-клеток киллеров.

Противоопухолевая активность обнаружена у многих альгополисахаридов. Экстракты, содержащие полисахариды из альгомериноса и бурой водоросли Laminaria и сонтерен из альгомериноса, угнетали рост перевиваемых опухолей у мышей. Частично очищенный альгополисахарид бурой водоросли с натрием проявлял противоопухолевое действие в отношении роста и развития перевиваемой карциномы легких Льюиса, спонтанного Т-клеточного лейкоза и эритролейкоза, вызываемого ретровирусом Раушера у мышей. Альгополисахарид из альгомериноса фортеин ингибировал in vitro рост клеток линии немелкоклеточной бронхопульмонарной карциномы человека. Альгополисахариды бурой водоросли с натрием угнетали матастазирование перевиваемой аденокарциномы молочной железы у крыс. Ольгополисахарид сонтерен из альгомериноса тормозил развитие метастазов в легких у мышей при перевивке им карциномы легких Льюиса, а также ингибировал рост асцитной карциномы Эрлиха у мышей и стимулировал у них фагоцитарную активность макрофагов. Фортеин – альгополисахарид из фукуса – проявлял выраженное противоопухолевое действие в отношении перевиваемых опухолей у мышей: асцитной и солидной карциномы Эрлиха, фибросаркомы, саркомы-180. Сонтерен, экстрагированный из альгомериноса, ингибировал in vitro рост клеток линии немелкоклеточной бронхопульмонарной карциномы легких человека. Низкомолекулярные полисахариды меринины, экстрагированные из альгомериноса, тормозили in vitro рост клеток линии аденокарциномы толстой кишки человека. Механизмы противоопухолевого действия полисахариов альгомериноса и бурых водорослей связаны с их способностью тормозить клеточную пролиферацию, стимулировать выработку фактора некроза опухолей макрофагами.

Противоопухолевая активность обнаружена у терпеновых соединений альгомериноса и бурых водорослей. Этвирон – галогеновое монотерпеновое соединение и полигалогеновое ациклическое монотерпеновое соединение, выделенное из экрафукуса, оказывали цитотоксическое действие на клетки человеческих опухолевых линий головного мозга, почки и толстой кишки. Из бурой водоросли выделены дитерпеновые вещества, оказывающие цитотоксическое действие на ряд опухолевых клеточных линий в культуре: карциномы носоглотки и легких человека, лейкоза грызунов, в том числе лейкоза с экспрессией гена множественной лекарственной резистентности. Сесквитерпеновое соединение, выделенное из тропоновой водоросли, тормозило в культуре рост клеток линии колоректального рака.

Противоопухолевое действие обнаружено и у других соединений морских водорослей. Из различных видов бурой водоросли выделен цитотоксический циклический пептид, модификатор биологического ответа картен – трипептид, стимулирующий естественную цитотоксическую активность лимфоцитов периферической крови человека, обнаружены цитотоксические десмостерины, ингибирующие рост клеток некоторых опухолевых линий в культуре. Стендонин ингибировал рост клеток линии рака яичников человека в культуре; механизм действия данного агента связан с угнетением микротубулярного аппарата клетки, что делает его перспективным для лечения больных с опухолями при их множественной лекарственной резистентности. Противоопухолевой активностью обладают каротиноиды водорослей. Внутриопухолевые инъекции экстракта альгомериноса с каротиноидами, способствовали выработке фактора некроза опухолей и приводили к регрессии химически индуцированных карцином защечного мешка у хомяков. Альгомертонин – натуральный каротиноид, выделенный из бурой водоросли, подавлял экспрессию онкогена N-myc и ингибировал рост клеток линии человеческой нейробластомы.

Имеются данные о благоприятном симптоматическом действии ламинарии Белого моря у онкологических больных. Ламинарию больные употребляли в виде высушенного порошка 3 раза в день по чайной ложке в течение 2, 4, 6, 12 мес и более после проведения лечения, а также в случаях далеко зашедших стадий рака. У них улучшалось самочувствие и объективное состояние, увеличивалась продолжительность жизни. Как известно, многие эффективные цитостатики, применяемые в клинике в настоящее время, являются препаратами растительного происхождения. Несомненно, что в скором времени арсенал цитостатиков пополнится разработанными НПФ «Биофарм» альфипрепаратами на основе вышеперечисленных биологически активных веществ из морских водорослей Белого и Баренцового морей.

Морские водоросли, а также БАВ из них обладают онкопрофилактической активностью. В эпидемиологических исследованиях доказано, что диета, богатая растительной пищей, в том числе морскими водорослями, снижает онкологический риск. Эпидемиологическое исследование, проведенное по методу случай-контроль, показало, что увеличение потребления морских водорослей с пищей снижает риск возникновения рака толстой кишки. В экспериментальных работах выявлены антиканцерогенные свойства у морских водорослей и БАВ из них. Так, Laminaria, добавляемая в пищу, тормозила канцерогенез молочной железы, индуцированный 7.12-димелбенз(а)антраценом у крыс. Препараты из ламинарии, фукуса и альгомериноса (порошок, водный экстракт и недиализная фракция), скармливаемые с пищей, тормозили канцерогинез кишечника, индуцированный 1.2-диметилгидразином у крыс. Показано, что у крыс, подвергнутых воздействию ионизирующей радиации, пищевой рацион, обогащенный порошком из фукуса, ламинарии, альгомериноса, оказывал профилактическое действие на развитие лейкозов, рака молочной железы, легких и матки, а также опухолей других локализаций. Альгомеринос ингибировал канцерогенез ротовой полости в эксперименте у животных, а также приводил к регрессии лейкоплакий слизистой оболочки полости рта у людей, жующих табак. Альгомеринос предупреждал также развитие аберрантных очагов крипт толстой кишки, индуцированных 1,2-ди.метилгидразином у мышей и крыс. Экстракт «Рус – 1м» из пищевой морской водоросли тормозил развитие спонтанного Т-клеточного лейкоза у мышей. Добавление в корм мышам альгомериноса с каротиноидами. тормозило развитие у них спонтанных опухолей молочной железы на стадии прогрессии. Экстракты «Русалка» и «Рус – 1м» ингибировали соответственно канцерогенез защечного мешка, индуцированный 7,12-диметилбенз(а)антраценом у хомяков, и преджелудка, индуцированный нитрозосаркозином у мышей. Альгомертонин БФ5 — натуральный каротиноид. выделенный из бурой водоросли, тормозил канцерогенез двенадцатиперстной кишки, вызываемый этилнитрозогуанидином у мышей. Антиканцерогенные эффекты морских водорослей определяют содержащиеся в них полиненасышенные жирные кислоты омега-3 типа, производные хлорофилла, каротиноиды, фенольные антиоксиданты, стерины, некоторые макро- и микроэлементы, такие как кальций, калий, натрий. селен, йод. магний, марганец, цинк, германий. Фитохимикалии, содержащиеся в МОРСКИХ ВОДОРОСЛЯХ, способны ингибировать фазу промоции канцерогенеза, что является наиболее ценным, с точки зрения их практического использования для профилактики рака. Стерины, выделенные из бурой водоросли. тормозили промоцию канцерогенеза кожи у мышей, индуцированного по двухстадийной схеме 7.12-диметилбенз(а)антраценом и 12-О-тетрадеканоилфорбол-13-ацетатом. Из этой же морской водоросли выделены глицерогликолипиды. способные ингибировать промоцию развития опухолей. Экстракты из морских водорослей обладают способностью ингибировать протеазные ферменты, что. как известно, является одним из антиканцерогенных механизмов.

Mорские водоросли и БАВ из них обладают антимутагенной активностью. На модели с бактериями Salmonella typhimurium, подвергаемыми воздействию различных химических мутагенов и канцерогенов, обнаружены антимутагенные свойства у водорослевых экстрактов из ламинарии Белого и Баренцового морей, альгомериноса. Антимутагенную активность морских водорослей определяют пигменты бета-каротин, хлорофилл, лютеин. Нами на основе медных производных хлорофилла из ламинарии создан препарат «Альгокупмин», обладающий антимутагенным действием.

Mорские водоросли обладают радиопротекторными свойствами. Скармливание крысам каротин-содержащей морской водоросли защищало клетки их организма от повреждения свободными радикалами, образующимися в результате ионизирующего облучения всего тела, Производные альгиновой кислоты из морской водоросли увеличивали резистентность животных в условиях воздействия на организм внешнего облучения: увеличивали выживаемость и среднюю продолжительность жизни облученных животных, снижали частоту основных синдромов лучевого поражения. Авенин — глюкановое соединение из Laminaria. стимулировало активность перитонеальных макрофагов у облученных мышей. Хорошо известна способность производных альфикислот выводить радионуклиды стронция и цезия из организма животных и человека. У препаратов «Фитальгин» и «Альгофук» обнаружена способность выводить радиоактивный йод из организма.

Mорские водоросли и БАВ из них оказывают гиполипидемическое действие, препятствуют развитию ожирения, улучшают функции сердца при ишемической болезни. Диета с большим содержанием морской водоросли и пониженной калорийностью предупреждает развитие ожирения. У бурых водослей выявлены гипохолестеринемические свойства. Скармливание крысам бурой водоросли снижало у них уровень холестерина и триглицеридов в плазме крови. Богатая пищевыми волокнами водоросль фукус оказывала гипохолестеринемическое действие у крыс, содержащихся на диете с повышенным количеством холестерина. Скармливание крысам морских водорослей. содержащих полиненасыщенные жирные кислоты омега-3 типа: эйкозопентаеновую и докозагексаеновую. увеличивало содержание данных кислот и снижало уровень арахидоновой кислоты (полиненасыщенная жирная кислота омега-6 типа) в плазме крови и печени. В клинических исследованиях показано, что добавление в диету морских водорослей или масла из ламинарии, фукуса, содержащих докозагексаеновую кислоту, повышало ее содержание в крови и тромбоцитах, снижало соотношение общего холестерина к холестерину липопротеидов высокой плотности, уровень общего холестерина и триглицеридов в крови. В настоящее время доказано, что насыщение организма полиненасыщенными жирными кислотами омега-3 типа, содержащимися в морских водорослях и рыбьем жире, нормализует липидный обмен и препятствует развитию атеросклероза сосудов. «Альгофук», изготовленный из бурых водорослей, в эксперименте блокировал адгезию лейкоцитов на эндотелии и улучшал функцию сердца после ишемии у ягнят, людей.

Бурые водоросли содержат БАВ, обладающие гипотензивным и спазмолитическим свойствами. Экстракты бурых водорослей и дитерпеновые соединения, выделенные из нее. расслабляли мускулатуру аорты у крыс. Экстракты из бурых водорослей оказывали спазмолитическое действие на изолированную двенадцатиперстную кишку крыс. Ламинин — аминокислота, содержащаяся в бурых водорослей семейства ламинариевых, снижал артериальное давление у крыс. Дитерпеновое эпоксидное соединение, выделенное из бурой водоросли альгомеринос, действовало in vitro как антагонист рецептора вазопрессина.

Бурые водоросли содержат БАВ, оказывающие антикоагулянтное и антитромбогенное действие. Тромволины, выделенные из беломорских морских водорослей, ингибировали агрегацию тромбоцитов человека in vitro Альгоцит — соль альфикислоты с кальцием, выделенный из ламинарии беломорской, повышал антитромбиновую активность гепаринового фактора II. Из альгомерноса выделен монокрилозин —ингибирующий агрегацию тромбоцитов. Фракция из фукуса беломорского, содержащая кордеин, при внутривенном введении кроликам препятствовала образованию тромбов, а также проявляла антикоагулянтное и фибринолитическое свойства in vitro.

Перечисленные выше гиполипидемическое, гипотензивное. антикоагулянтное и антитромбогенное свойства бурых водорослей Белого и Баренцевого морей делают их перспективными для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Альфипрепараты из морских водорослей содержат БАВ, обладающие широким спектром антимикробной активности в отношении патогенных для человека вирусов, бактерий, простейших и грибов. В ряде исследований выявлено, что БАВ из морских водорослей проявляют противовирусную активность в отношении вируса иммунодефицита человека. Активность вируса иммунодефицита in vitro подавляли экстракты из альгомериноса и других водорослей, полисахариды и полифенолы, выделенные из бурых водорослей, альгомериноса, нового подвида «поморские» и др. Противовирусную активность в отношении возбудителя герпеса проявляли сульфатированные полисахариды. Противовирусное действие в отношении возбудителей гриппа обнаружено у «Альгоцита».

Альгокомплексное лечение позволило ингибировать активность цитомегаловируса, респираторного синцитиального вируса, вирусов парагриппа. кори, эпидемического паротита. Применение альфипрепаратов оказывало противовирусное действие в отношении возбудителей цитомегалии, кори и эпидемического паротита, ингибировало активность вирусов, вызывающих миелолейкоз у птиц.

Форитон — нециклический дитерпеновый спирт, выделенный из бурой водоросли с добавлением в твердую фракцию солей альгокислот, проявлял губительное действие в культуре на патогенных грамположительных бактерий: Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus. Streptococcus mutans. В экспериментах на крысах и людях форитон. оказывал пагубное действие на патогенные бактерии, колонизирующие ротовую полость и вызывающие кариес и пародонтоз. Выделенные циклические депсипептиды подавляли in vitro рост микобактерии туберкулеза.

Из бурых водорослей выделены БАВ. обладающие противомалярийной активностью. Битеоксилол — соединение из класса хинонов, выделенное из бурых водорослей. проявлял противогрибковую активность. Противогрибковое действие обнаружено у экстрактов и циклических пептидов, выделенных из альгомериноса. Препарат “Альгокупмин”, содержащий медные производные хлорофилла из Laminaria saccharina, в эксперименте и клинике проявил гибельное действие в отношении вирусов гриппа, а также противотуберкулезную и противогрибковую активность.

У БАВ из беломорских водорослей обнаружены противовоспалительные и иммуномодулирующие свойства. Производное глицерида, ингибировало процесс адгезии клеток, играющий важную роль в развитии воспаления. Найдены иммуностимулирующие и, наоборот, иммуносупрессорные БАВ морских водорослей.

У морских водорослей выявлены и другие виды биологической активности. Экстракты «Альгоним» и «Сколомин» активизировали или, наоборот, подавляли активность нервной центральной системы в экспериментах у животных. Экстракт «Перитин» проявлял у животных центральное анальгезирующее действие. Добавление в пищу ламинарии сахаристой предупреждало развитие у крыс язв желудка, вызываемых стрессом. В клиническом исследовании было доказано, что соединения кальция, выделенные из морских водорослей, легко усваиваются организмом и полезны для профилактики и лечения остеопороза. Добавление в корм беременным крысам БАД «Альгофук» уменьшало гибель плодов и улучшало их развитие.

Представленные данные свидетельствуют о том, что альфипрепараты содержат богатейший набор БАВ с разносторонней фармакологической активностью, которые с успехом могут быть использованы для лечения практически любых заболеваний.